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中枢神経系疾患治療薬

私たちキノファーマは、ダウン症・アルツハイマー病など難治中枢神経系疾患治療薬の創生を目指しています。

ダウン症候群、アルツハイマー病とは?

ダウン症候群とは、21番染色体が3本になり発症する最も頻度の高い染色体異常疾患で、奇形・発達障害・知的障害などの症状を示します。
アルツハイマー病とは、認知症の中で最も多い割合でみられる疾患で、脳内におけるβアミロイドの沈着による神経細胞死、および、TAUタンパク質の凝集による神経原線維変化が原因であると考えられています。加えて、ダウン症候群の患者さんでは35歳以上の約25%がアルツハイマー病を発症しており、健常人の5倍以上の発症頻度になります。

ダウン症候群、アルツハイマー病とキナーゼ(DYRK1A)の関係

 ダウン症候群の原因となる21番染色体中のダウン症クリティカル領域にDYRK1Aは存在します。
そして、ダウン症患者の脳内においてDYRK1Aの発現が亢進していることが報告されています。
アルツハイマー病患者の脳内においてDYRK1Aの発現が亢進していることが報告されており(下図)、またDYRK1A過剰発現マウスは脳の形成異常を示し、学習・行動障害を呈します。
DYRK1Aは、アルツハイマー病の原因であるTAUタンパク質を直接リン酸化、リン酸化TAUが凝集することにより神経細胞死 ⇒ アルツハイマー病を惹き起こします。

キノファーマが目指す中枢神経系疾患治療薬

 我々はこれらの疾患に深く関与しているキナーゼ「DYRK1A」を標的として治療薬の開発を進めています。DYRK1Aを標的とすることにより、これまでに無い中枢神経系疾患治療薬の開発を目指します。

現在の開発状況

中枢神経系疾患治療薬  DYRK1Aを特異的に阻害し、細胞内のTAUタンパク質のリン酸化を抑制する化合物の開発に成功。現在、ダウン症動物モデル・アルツハイマー病動物モデルに対する治療効果を確認中。

参考文献

Ogawa, Y., Nonaka, Y., Goto, T., Ohnishi, E., Hiramatsu, T., Kii, I., Yoshida, M., Ikura, T., Onogi, H., Shibuya, H., Hosoya, T., Ito, N., Hagiwara, M., et al. (2010) Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun 1, 1-9.
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